睡眠薬

　（ベンゾジアゼピン受容体作動睡眠薬）

●超短時間型
超短時間型の睡眠薬は速やかに効果を現し、短い半減期のため、目覚める頃には体内から大部分が排泄されて持ち越し効果が少ないのが特徴です。

・ＢＺ系睡眠薬を中止した時に生じる強い不眠(反跳性不眠)が問題になっています。　
　特にＢＺ系睡眠薬で半減期が短いものほどこの傾向が強く、この反跳性不眠は超短半減期の　睡眠薬を数夜用いただけで生じることがあります。　
　またＢＺ系睡眠薬は抗けいれん作用と筋弛緩作用がＢＺ系抗不安薬と同様にあるのが特徴です。　
　ただ、両作用とも睡眠にとって必ずしも利点とはいえません。

(1)抗痙攣作用の強い薬を長期間使用したのち中断すると痙攣を起こすことがある。
(2)筋弛緩作用が強いと高齢者の場合など転倒事故を起こす事もある。

この為、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬が現在好んで用いられているようです。

●短時間型半減期が６～１０時間の4種類があります。

●長時間型半減期が７～３６時間の５種類があります。

●超長時間型２種類があります

	一般名（最上段）		薬価（円/錠)	用量（ｍｇ/日）	血中濃度最大時間	血中濃度半減期	特長
	商品名（二段目以降)
超短時間型	トリアゾラム		－	0.125～0.25	1.2時間	2.9時間	ベンゾジアゼピン(ＢＺ)系で有名な薬ですが、服薬を中止した時に生じる強い不眠(反跳性不眠)が問題になっています。
	ハルシオン	先発	18.3円/0.25mg錠 12.9円/0.125mg錠
	アサシオン	後発	8円/0.25mg錠
	アスコマーナ	後発	6.24円/0.25mg錠
	カムリトン	後発	6.4円/0.25mg錠
	トリアラム	後発	6.4円/0.25mg錠
	トリアゾラム『EMEC』	後発	6.4円/0.125mg錠
	トリアゾラム『TSU』	後発	6.4円/0.25mg錠
	ネスゲン	後発	6.4円/0.25mg錠
	ハルラック	後発	8円/0.25mg錠 6.4円/0.125mg錠
	パルレオン	後発	6.4円/0.25mg錠
	ミンザイン	後発	6.4円/0.25mg錠
	ミダゾラム		－	0.15～0.3/kg (注)	(筋注) 0.28時間 (静注) －時間	(筋注)2.1時間 (静注)1.8時間	注射薬しかありません。主として麻酔導入薬として使用されています。
	ドルミカム	先発	176円/10mg2ml管
	ゾピクロン		－	7.5～10	0.8時間	3.9時間	ＢＺ系ではなくシクロロピロロン系の睡眠薬で、ＢＺ系と違い、筋弛緩作用が極めて弱いことが特徴です。苦い？
	アモバン	先発	30.7円/7.5mg錠 37.3円/10mg錠
	アモバンテス	後発	13.5円/7.5mg錠
	アントマイリン	後発	10.6円/7.5mg錠
	スローハイム	後発	10.6円/7.5mg錠 10.7円/10mg錠
	ゾピクール	後発	13.5円/7.5mg錠 15.5円/10mg錠
	ドパリール	後発	10.6円/7.5mg錠 10.7円/10mg錠
	メトローム	後発	10.6円/7.5mg錠 10.7円/10mg錠
	ゾルピデム		－	5～10	0.7～0.8時間	1.8～2.3時間	ＢＺ系ではなくイミダゾピリジン系の睡眠薬で、抗不安作用、筋弛緩作用が弱く、鎮静効果が特に強い特徴があります。一過性健忘が出ることが多々あります。
	マイスリー	先発	55.1円/5mg錠 87円/10mg錠
	一般名（最上段）		薬価（円/錠)	用量（ｍｇ/日）	血中濃度最大時間	血中濃度半減期	特長
	商品名（二段目以降)
短時間型	エチゾラム		－	0.5～3	3.3時間	6.3時間	エチゾラムは、脳内ノルアドレナリンの再取り込みを抑制し、３ｍｇを３分服すれば、抗鬱作用を示します。あと抗不安薬としても良く処方されます。筋弛緩作用も強い
	デパス	先発	9.6円/0.5mg錠 16.6円/1mg錠
	アロファルム	後発	6.1円/0.5mg錠 6.4円/1mg錠
	エチカーム	後発	6.1円/0.5mg錠 6.4円/1mg錠
	エチセダン	後発	6.1円/0.5mg錠 6.4円/1mg錠
	エチゾラム『EMEC』	後発	6.1円/0.5mg錠
	エチゾラン	後発	6.1円/0.5mg錠
	カプセーフ	後発	6.1円/0.5mg錠 6.4円/1mg錠
	グペリース	後発	6.1円/0.5mg錠
	サイラゼパム	後発	6.1円/0.5mg錠
	セデコパン	後発	6.1円/0.5mg錠 6.4円/1mg錠
	デゾラム	後発	6.4円/0.5mg錠 6.4円/1mg錠
	デムナット	後発	6.1円/0.5mg錠
	ノンネルブ	後発	6.1円/0.5mg錠
	パルギン	後発	6.4円/0.5mg錠 11.7円/1mg錠
	メディピース	後発	6.4円/0.5mg錠 6.4円/1mg錠
	モーズン	後発	6.1円/0.5mg錠
	ブロチゾラム		－	0.25	約1.5時間	約7時間	入眠作用の強い睡眠薬ですがＲＥＭ睡眠には影響がないとされています。短半減期の為、持ち越し効果は目立ちません。デパスで効きが今一つの場合、その次の選択肢
	レンドルミン	先発	35円/0.25mg錠
	グッドミン	後発	15.6円/0.25mg錠
	シンベラミン	後発	10.9円/0.25mg錠
	ゼストロミン	後発	15.6円/0.25mg錠
	ソレントミン	後発	10.9円/0.25mg錠
	ネストローム	後発	10.9円/0.25mg錠
	ノクスタール	後発	13.4円/0.25mg錠
	ブロゾーム	後発	10.9円/0.25mg錠
	ブロチゾラムＭ	後発	13.4円/0.25mg錠
	ブロチゾラン	後発	10.9円/0.25mg錠
	ブロメトン	後発	13.4円/0.25mg錠
	ユリモラン	後発	10.9円/0.25mg錠
	レドルパー	後発	15.6円/0.25mg錠
	レンデム	後発	15.6円/0.25mg錠
	ロンフルマン	後発	10.9円/0.25mg錠
	リルマザホン		－	1～2	3.0時間	10.5時間	筋弛緩作用がないのが特徴です。
	リスミー	先発	26.3円/1mg錠 41.2円/2mg錠
	ロルメタゼパム		－	1～2	1～2時間	約10時間	高齢者や肝臓障害の患者に推奨されています。
	エバミール	先発	24.7円/1mg錠
	ロラメット	後発	25.9円/1mg錠
	一般名（最上段）		薬価（円/錠)	用量（ｍｇ/日）	血中濃度最大時間	血中濃度半減期	特長
	商品名（二段目以降)
長時間型	フルニトラゼパム		－	0.5～2 0.01～0.03/kg (注)	1～2時間	約7時間	内服薬と注射薬があります。筋弛緩、抗痙攣作用も強い薬です。ロヒプノールはレンドルミン等で眠れない場合の次の選択肢として上がってきます。
	ロヒプノール	先発	18.1円/1mg錠 27.1円/2mg錠
	サイレース	先発	19.5円/1mg錠 28.1円/2mg錠
	ビビットエース	後発	6.4円/1mg錠 8.8円/2mg錠
	フルトラース	後発	6.4円/1mg錠
	ニメタゼパム		－	3～5	2～4時間	26時間	脱メチル化されてニトラゼパムになります。作用はほぼ同等ですが、ニメタゼパムの方が血液から脳への移行が早いとの報告もあるようです。筋弛緩、抗痙攣作用も強い薬です。
	エリミン	先発	19.5円/3mg錠 28.1円/5mg錠
	エスタゾラム		－	1～4	約5時間	約24時間	比較的長い半減期を持つ為、中途覚醒型不眠に用いられます。筋弛緩、抗痙攣作用も強い薬です。
	ユーロジン	先発	12.7円/1mg錠 19.9円/2mg錠
	ニトラゼパム		－	5～10	2時間	25.1時間	もっとも古典的なＢＺで筋弛緩作用と共に抗痙攣作用が強く、乳児、小児のてんかんにも用いられています。ロヒプノールが駄目ならば、これが次の選択肢として上がってきます。ただ、半減期が長いので、翌日の持ち越し
	ベンザリン	先発	6.4円/2mg錠 13.2円/5mg錠 20.4円/10mg錠
	ネルボン	先発	13.2円/5mg錠 20.4円/10mg錠
	チスボン	後発	6.1円/5mg錠 6.4円/10mg錠
	ネルロレン	後発	6.1円/5mg錠 6.4円/10mg錠
	ノイクロニック	後発	6.1円/5mg錠
	ヒルスカミン	後発	6.1円/5mg錠
	クアゼパム		－	15～20(30)	3.42時間 (絶食時) 3.67時間 (食後30分)	36.6時間 (絶食時) 31.9時間 (食後30分)	半減期は35時間以上あるので長時間型です。一過性、慢性不眠症患者に対して、クアゼパム20mgを5日間投与すると十分な睡眠効果が得られるようです。
	ドラール	先発	139.8円/15mg錠 166.3円/20mg錠
	一般名（最上段）		薬価（円/錠)	用量（ｍｇ/日）	血中濃度最大時間	血中濃度半減期	特長
	商品名（二段目以降)
超長時間型	フルラゼパム		－	10～30	約1時間 (未変化体) 1～8時間 (活性代謝物)	約5.9時間 (未変化体) 23.6時間 (活性代謝物)	長時間にわたり作用が持続します。筋弛緩、抗痙攣作用は弱い薬です。
	ベノジール	先発	11.1円/10mgｶﾌﾟ 13.7円/15mgｶﾌﾟ
	ダルメート	先発	13円/15mgｶﾌﾟ
	インスミン	先発	13.3円/10mgｶﾌﾟ 16円/15mgｶﾌﾟ
	ネルガート	後発	6.4円/15mgｶﾌﾟ
	ハロキサゾラム		－	5～10	約1時間 (尿中・糞中の排泄)	24～72時間 (尿中・糞中の排泄)	筋弛緩、抗痙攣作用が比較的強い薬です。睡眠段階に及ぼす影響では徐波睡眠とREM睡眠を軽度に減少させます。
	ソメリン	先発	21.2円/5mg錠 324円/10mg錠

●ﾊﾞﾙﾋﾞﾂｰﾙ酸系の問題点について

(1)ＯＤ時の致死量が少ない。
　常用量と致死量との幅が狭く、外来で処方した2週間分を纏めて服用すれば重篤な昏睡状態に陥る。
　ｱﾙｺｰﾙや他の中枢抑制薬と一緒に飲んだ場合は致死量は更に低くなる。

(2)耐性がつき易い。
　薬理学的耐性が急速に（2,3日目から1ヶ月位の間に）生じ、
　用量を増加しないと睡眠効果が得られなくなる。

(3)依存性を生じ易い。
　常用量を連用している限りでは身体依存は起こらないが、精神依存を生じる。
　大量を連用すると身体依存を生じ、離脱時に様々な身体症状を呈する。
　（不穏、不安、不眠、振戦、嘔吐、痙攣発作等

		一般名（最上段）	薬価（円/錠)		用量（ｍｇ/日）	半減期（時間)	効力発現時間(分)	持続時間（時間)	特長
		商品名（二段目以降)
バルビツ｜ル酸系	就眠薬	ﾍﾟﾝﾄﾊﾞﾙﾋﾞﾀｰﾙｶﾙｼｳﾑ	－		100～200	15～48	20～30	3～4	致死量は2～3ｇと低い。不眠が酷い方の間では伝説的に強力な睡眠薬として有名である。また、自殺志望者にとっても欲しい薬ではないだろうか。でも死ぬなんて考えないでくださいね。希死念慮はうつ症状か、または境界性パーソナリティ障害の一つの症状ですから。精神科で診断を受けて、抗うつ薬を飲むか適切な治療を受ければ、死にたい気持ちがなくなります。また、上記の致死量は絶対的な数字ではなく個人差があります。ＯＤして失敗したら、肝臓障害になって重篤な状態になることになります。またこの薬は普通はなかなか処方して貰えず入手は非常に困難です。
		ﾗﾎﾞﾅ	10.5円/50mg錠	先発
	熟眠薬	ｱﾓﾊﾞﾙﾋﾞﾀｰﾙ	－		100～500	16～24	20～30	6～7	致死量は2～3gと低い。イソミタールとブロバリンを混合したイソブロは飲んだことがあるが、かなり強力な睡眠薬である。爆睡できます。この薬で死ぬなんて考えないでくださいね。希死念慮はうつ症状か、または境界性パーソナリティ障害の一つの症状ですから。精神科で診断を受けて、抗うつ薬を飲むか適切な治療を受ければ、死にたい気持ちがなくなります。また、上記の致死量は絶対的な数字ではなく個人差があります。粉末しかないので、致死量まで飲む前に寝てしまいます。ＯＤして失敗したら、肝臓障害になって酷いことになります。
		ｲｿﾐﾀｰﾙ	52.9円/g末	先発
	持続性睡眠薬	ﾌｪﾉﾊﾞﾙﾋﾞﾀｰﾙ	－		15～120	24～140	60～120	6～8	致死量は6～10ｇと比較的高い。ベゲタミンの構成成分である。 Aには40mg/錠、Bには30mg/錠入っている。ﾌｪﾉﾊﾞﾙﾋﾞﾀｰﾙが入っているせいか、ベゲタミンは良く効く睡眠薬。
		ﾌｪﾉﾊﾞｰﾙ	6.4円/30mg錠 31.3円/g末 9.7円/g散10%	先発
		ﾊﾞﾙﾋﾞﾀｰﾙ	－		100～600	約48	60～120	6～8	1903年に臨床に用いられたもっとも古いバルビツール酸系睡眠薬
		ﾊﾞﾙﾋﾞﾀｰﾙ	9.7円/g末	先発
尿素系	就眠熟眠薬	ﾌﾞﾛﾑﾜﾚﾘﾙ尿素	－		500～800	12	20～30	3～4	かなり強力な睡眠薬。
		ﾌﾞﾛﾊﾞﾘﾝ	11円/g末	先発
		ﾌﾞﾛﾑﾜﾚﾘﾙ尿素	11円/g末	先発

	一般名	用量（ｍｇ/日）	半減期（時間)
	商品名
抗ヒスタミン薬	ﾋﾄﾞﾛｷｼｼﾞﾝ	25～75	7～20
	ｱﾀﾗｯｸｽ-P
	ｼﾞﾌｪﾝﾋﾄﾞﾗﾐﾝ	10～50	2～4/5～8 (tmax / t1/2)
	ﾍﾞﾅﾚｽﾀﾐﾝ
	塩酸ﾌﾟﾛﾒﾀｼﾞﾝ	5～25～50	3/12 (tmax / t1/2)
	ﾋﾍﾞﾙﾅﾋﾟﾚﾁｱ
ベゲタミン	塩酸ｸﾛルﾌﾟﾛﾏｼﾞﾝ：25mg/錠塩酸ﾌﾟﾛﾒﾀｼﾞﾝ　　：12.5mg/錠ﾌｪﾉﾊﾞﾙﾋﾞﾀｰﾙ　　：40mg/錠	1～4錠
	ﾍﾞｹﾞﾀﾐﾝA
	塩酸ｸﾛルﾌﾟﾛﾏｼﾞﾝ：12.5mg/錠塩酸ﾌﾟﾛﾒﾀｼﾞﾝ　　：12.5mg/錠ﾌｪﾉﾊﾞﾙﾋﾞﾀｰﾙ　　：30mg/錠	1～4錠
	ﾍﾞｹﾞﾀﾐﾝB
その他睡眠薬	ｾﾐｺﾊｸ酸ﾌﾞﾄｸﾀﾐﾄﾞ	600	約1 (tmax)
	ﾘｽﾄﾐﾝS
	ﾊﾟｯｼﾌﾛｰﾗｴｷｽ	90	0.5 (tmax)
	ﾊﾟｼﾌﾗﾐﾝ
	塩酸ｸﾛﾙﾌﾟﾛﾏｼﾞﾝ	30～450	3.2/12～30 (tmax / t1/2)
	ｳｨﾝﾀﾐﾝｺﾝﾄﾐﾝ